非甾體(tǐ)抗炎药(NSAIDs)是一类不含有(yǒu)甾體(tǐ)结构的抗炎药,该类药物(wù)具有(yǒu)抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用(yòng),在临床上广泛用(yòng)于骨关节炎、类风湿性关节炎、多(duō)种发热和各种疼痛症状的缓解。目前NSAIDs是全球使用(yòng)最多(duō)的药物(wù)种类之一。全世界大约每天有(yǒu)3000万人在使用(yòng)。
人类很(hěn)早就发现柳树类植物(wù)的提取物(wù)(天然水杨酸)的药用(yòng)功能(néng)。古苏美尔人的泥板上就有(yǒu)用(yòng)柳树叶子治疗关节炎的记载。古埃及最古老的医學(xué)文(wén)献《埃伯斯纸草(cǎo)文(wén)稿》记载了埃及人至少在公元前二千多(duō)年以前已经知道干的柳树叶子的止痛功效。1899年具有(yǒu)划时代意义的阿司匹林问世,从而开创了合成非甾體(tǐ)抗炎药的时代。
NSAID共同的作用(yòng)机制是抑制花(huā)生四烯酸代謝(xiè)过程中的环氧酶(COX),从而减少前列腺素(PGs)的生成。在20世纪90年代初,研究发现COX主要可(kě)分(fēn)為(wèi)COX-1与COX-2两种同工酶。COX-1是生理(lǐ)结构酶,主要在胃肠、肾及血小(xiǎo)板合成,通过各种机制调节外周血管张力,维持肾血流量,保护和调节胃肠道及血小(xiǎo)板的正常生理(lǐ)功能(néng)。COX-2是病理(lǐ)诱导酶,主要存在于炎症部位,如滑膜细胞、内皮细胞和巨噬细胞。在外界刺激因子的作用(yòng)下,COX-2促使炎症介质前列腺素的合成并引起炎症反应、发热和疼痛。
传统的NSAID和选择性COX-2抑制剂都主要通过抑制COX减少炎症过程产生的PGs发挥作用(yòng)。经長(cháng)期临床随机双盲研究发现,选择性COX-2抑制剂并不能(néng)降低胃肠穿孔的发生率,还对心血管系统有(yǒu)毒副作用(yòng),这是因為(wèi)选择性COX-2抑制剂抑制COX后激活了花(huā)生四烯酸的另一代謝(xiè)途径——脂氧酶(LOX)途径,产生致炎性白三烯(LTs),对机體(tǐ)内在平衡产生了新(xīn)的干扰。在这些认识基础上,推断阻断LTs和PGs的产物(wù)可(kě)能(néng)会产生协同作用(yòng),取得最佳的抗炎作用(yòng)。
奥丁尼®酮洛芬缓释胶囊是LOX/COX双重抑制剂,对于COX和LOX均有(yǒu)较强的抑制作用(yòng),从而抑制PGs和LTs的生物(wù)合成,对抗疼痛和炎症的化學(xué)介质缓激肽,主要用(yòng)于风湿性或类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、痛经等,也可(kě)用(yòng)于关节扭伤、软组织损伤、骨折疼痛及术后疼痛等。
口服后可(kě)在胃肠道快速和完全吸收,健康受试者单次服药200mg后3—5小(xiǎo)时血药浓度达峰值,与血浆中白蛋白结合率為(wèi)99%,主要以葡萄糖醛酸结合物(wù)形式从尿排出,生物(wù)利用(yòng)度高。
工艺采用(yòng)國(guó)际领先的微丸缓释技术,药物(wù)24小(xiǎo)时缓慢释放,维持时间長(cháng),减少了服用(yòng)次数,非常方便;同时也可(kě)以维持平稳的血药浓度,保证药物(wù)疗效的同时减轻对于胃肠道的刺激,安全性及耐受性好。
产品特点:
¢强力抗炎镇痛,疗效显著;
¢缓释微丸均匀分(fēn)散于肠胃道内缓慢释放,药效持久;
¢不良反应发生率低,避免局部药物(wù)浓度过高而产生的胃肠道反应,心血管风险小(xiǎo)于其他(tā)非甾體(tǐ)类抗炎药;
¢服用(yòng)方便,1日1粒。
产品说明书:
酮洛芬,又(yòu)名酮基布洛芬,系布洛芬衍生物(wù)。
主要成份為(wèi)酮洛芬,化學(xué)名称為(wèi)ɑ-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸。
【适应症】用(yòng)于各种关节炎:类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风等的关节痛、肿以及各种疼痛,如痛经、牙痛、手术后痛等。
【包装规格】0.2g*7粒
【用(yòng)法用(yòng)量】成人口服:每次0.2g(1粒),一日1次。每日最大剂量不超过0.2g(1粒)。為(wèi)避免对胃肠道刺激,应饭后服用(yòng),整个胶囊吞服。
【不良反应】以胃肠道反应為(wèi)主,其余详见说明书。
【禁忌】对本品过敏者禁用(yòng);服用(yòng)阿司匹林或其他(tā)非甾體(tǐ)类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应者禁用(yòng);有(yǒu)活动性消化道溃疡/出血者禁用(yòng)等,详见说明书。
【注意事项】避免与其他(tā)非甾體(tǐ)抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用(yòng)药;根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用(yòng)最低有(yǒu)效剂量,可(kě)以使不良反应降到最低。
【有(yǒu)效期】24个月。